|
|
Antibiotika
|
|
Penicilin G není acidorezistentní, proto musí být podáván parenterálně, nejčastěji intravenózně (intramuskulární podání je silně bolestivé). |
|
|
Dobře proniká do jater, plic, ledvin a kůže. V synoviální, perikardiální, pleurální a peritoneální tekutině dosahují koncentrace 25 - 75% plazmatických hladin. Naopak do CNS proniká málo (při zánětlivě změněných meningách se prostup přes hematoencefalickou bariéru zvyšuje). Ve fetálním oběhu se nachází asi 1/4 množství z krve matky, do mléka proniká méně (3 - 15 %). Vylučuje se do moče glomerulární filtrací (10 %) a tubulární sekrecí (90 %). Na úrovni sekrece jsou možné interakce na základě kompetice o přenašečový systém pro organické anionty (probenecid). T1/2 je 0,5-1 hod. |
|
|
Penicilin G se podává nitrožilní injekcí nebo infuzí. 20-30 minutová infuze je doporučena zejména v případě, že je jednotlivá dávka vyšší než 3 MIU. Nitrosvalová aplikace se nedoporučuje v důsledku výrazné bolestivosti. Dospělým se podává obvykle 1-5 MIU každé 4 hodiny (event. po 6 hodinách). Novorozencům 30 kIU/kg každých 12 hodin, dětem starším 1 měsíce: 7,5-15 kIU každé 4 hodiny nebo 12,5-25 kIU/kg každých 6 hodin. Doba terapie je individuální, obvykle 7-14 dnů. Aplikuje se ve formě draselné soli K+G-PNC. Obsah aktivní látky je vyjadřován v jednotkách nebo recentně v miligramech. Jedna mezinárodní jednotka G-penicilinu obsahuje 0,6 µg čistého K+G-PNC (v 1mg je 1667 IU). V 1 MIU K+G-PNC je 1,7 mmol K+. |
|
|
U hyperkalémie a nemocí s ní spojených (hlavně selhání ledvin) je proto kontraindikováno podání draselné soli G-PNC v megadávkách (30-80 MIU/den). Další kontraindikací je přecitlivělost na peniciliny nebo cefalosporiny. Opatrnost je nutná u nemocných se zvýšenou pohotovostí ke křečím nebo s alergickým onemocněním v anamnéze. |
|
|
Je to depotní forma benzylpenicilinu určená výhradně k intramuskulárnímu podání. Po aplikaci se pomalu rozpouští a uvolňuje benzylpenicilin. Ve srovnání s K+G-PNC dosahují plazmatické koncentrace nižších hodnot, jejich pokles je zpomalen, což umožňuje prodloužení účinku. Podává se nitrosvalově, dospělým 0,75-1,5 MIU každých (12)-24 hodin; dětem starším 3 let 25-50 kIU/kg každých 24 hodin. |
|
|
Je sůl málo rozpustná ve vodě. Po intramuskulárním podání (hluboko do svalu, nejlépe horního zevního gluteálního kvadrantu) vytváří nízké a dlouhodobé plazmatické hladiny. Používá se k profylaxi revmatické horečky. Jediná injekce (1,2 nebo 2,4 MIU) zajistí plazmatickou hladinu po dobu 2 týdnů. Dospělým se podává opakovaně 1,2 MIU každé 3 až 4 týdny, dětem starším 3 let 25-50 kIU/kg každé 2-3 týdny. Je možné ho podat v léčbě časné i pozdní syfilis dospělým 2,4 MIU jednorázově resp. 2,4 MIU 1x týdně po dobu 3 týdnů. |
|
|
Fenoxymetylpenicilin (Penicilin V; VPNC) |
|
|
má prakticky shodné antimikrobní spektrum s penicilinem G, v plazmě však dosahuje nižších koncentrací. Indikován je proto k léčbě infekcí s lehkým průběhem, např. tonzilofaringitidy, erysipelu, spály periodontálních infekcí aj. Stabilita v kyselém pH umožňuje perorální podání s následnou biologickou dostupností 40-60 %. Maximální koncentraci v plazmě dosáhne za 50-70 minut, baktericidní efekt přetrvává 4 - 5 hodin - denní dávka se proto podává rozdělená do 6 intervalů. Současně podaná potrava absorpci penicilinu V z GIT výrazně snižuje. |
|
|
Doporučuje se 0,8 MIU (nebo 500 mg) každých 6 hodin nebo 1,2-1,5 MIU (nebo 750 mg) každých 8 hodin, děti 20 kIU/kg (nebo 10-12,5 mg/kg) každých 6 hodin nebo 25-30 kIU/kg (nebo 15-17,5 mg/kg) každých 8 hodin. Pevné lékové formy jsou určeny pro dospělé a děti starší 3 let. Terapie trvá obvykle 5-7 dnů. V případě, že původcem je beta-hemolytický streptokok se obvykle terapie prodlužuje na 10 dnů. |
|
|
Je biosyntetický penicilin podobných antimikrobních vlastností jako V-PNC, má však delší t1/2 (8 hod). Je vhodný pro dlouhodobou profylaxi streptokokových infekcí. Dospělým se podává obvykle 0,5 MIU každých 8 hodin, dětem 60-80 kIU/kg/den ve třech dílčích dávkách po 8 hodinách. |
|
|
Peniciliny antistafylokokové (penicilázorezistentní) |
|
|
Tato skupina zahrnuje polosyntetické deriváty penicilinu, stabilní v kyselém pH a odolné vůči beta-laktamázám, produkovanými stafylokoky. Jsou indikovány u infekcí, způsobených stafylokoky rezistentními na penicilin G. V porovnáním s G-PNC vykazují nižší účinek na jiné než stafylokokové mikroorganizmy. Oxacilin stimuluje tvorbu beta-laktamáz, proto po léčbě oxacilinem není účelné volit jiná antibiotika ze skupiny penicilinů. Meticilin se pro nefrotoxicitu používá jen k diagnostickým účelům pro in vitro test zjišťující citlivost mikroorganizmů na penicilinázo-rezistentní peniciliny. Platí pravidlo, že enterokoky a stafylokoky rezistentní na meticilin jsou rezistentní i na ostatní antistafylokokové peniciliny. V posledních letech se podobné kmeny (hlavně Staphylococcus epidermidis) vyskytují stále častěji. Jimi vyvolaná onemocnění si vyžadují léčbu vankomycinem nebo chinolony. |
|
|
Dávkování oxacilinu: dospělým a dětem s tělesnou hmotností vyšší než 40 kg se podává perorálně 0,5-1 g oxacilinu každých 4-6 hod. Parenterálně (nitrožilní injekcí, infuzí nebo nitrosvalově) 250-500 mg každé 4-6 hodin, těžké infekce 1 g a více každých 4-6 hodin. Dětem s hmotností nižší než 40 kg 50-100 mg/kg/den v dílčích dávkách po 4-6 hodinách. Nejvyšší nitrožilní dávka je 18 g/den, děti do 17 let 400 mg/kg/den. Potrava výrazně alteruje množství vstřebaného léčiva - nutno doporučit podání nalačno. |
|
