Vydavatel: MEDON s.r.o.
Havelská ul. 14, Praha 1
e-mail: office@medon.cz
web: http://www.medon.cz
ON-LINE OBSAH:
OBSAH 2002/2003:
Autorský kolektiv
Předmluva
Úvod
1. Poradenství:
Komunikace v lékárně
Alzheimerova nemoc
Aplikační formy inhalačních antiastmatik
Aplikační formy inzulínů a diagnostika glykémie pacientem
Cestovní průjmy
Diety - přehled
Imunita a podzim – možnosti podpůrné léčby snížené imunity
Influenza a prevence očkováním
Klimakterium
Poruchy příjmu potravy
Vitaminy
Vitaminy jako preventivní faktory
Denní doporučené dávky pro vitaminy
2. Antibiotika
3. Interakce antidiabetik
4. Bioterorismus
5. Adaptogeny rostlinného původu v prevenci civilizačních chorob a v geriatrii
6. Cannabis sativa L. var. indica - zdroj terapeuticky využitelných látek
7. Slovník alternativní farmacie a medicíny
8. Co je to antihomotoxická medicína neboli homotoxikologie?
9. 55 let československého lékopisu
10. Český lékopis 2002
11. Z receptářů starých lékárníků
12. Historie a současnost nemocničních lékáren v České republice
13. 50 let samostatných farmaceutických fakult v ČR
14. 130 let České farmaceutické společnosti
15. Vznik a vývoj vojenské farmacie u nás do roku 1918
16. Lékárny a lékárníci na poštovních známkách
17. Zajímavosti ze sbírky námětové filatelie a korespondence lékárníka RNDr. Jiřího Šáleného z Rokycan
18. Seznam obecně závazných právních předpisů platných v oblasti zdravotní a sociální politiky České republiky k 1. lednu 2002
19. Další vzdělávání farmaceutů v ČR - současný stav a perspektivy
20. Vzdělávací programy IDVPZ Brno leden - prosinec 2003
21. Akronymy a zkratky klinick�ch studi�

 
Antibiotika

1
2
3
4
5
6
7
8
9
10
11
12
13
14
15
16
17
18
19
20
21
22
Projeví se klinicky přetrváváním teplot, bolestí, zánětlivými projevy nebo zcela novou symptomatologií.
Nejčastější příčiny selhání jsou:
1. Původce infekce není na antibiotikum dostatečně citlivý, tj. lék nebyl správně vybrán, výsledky kultivace in vitro byly falešně pozitivní nebo existují rozdíly mezi in vitro a in vivo účinkem antibiotika.
2. Nedostatečné hladiny v místě infekce při nevhodně zvolené lékové formě (p.o./i.v.), neadekvátním dávkování, nebo nevyhovujících farmakokinetických vlastnostech léčiva (látka nepenetruje přes bariéry).
3. Lékové interakce mohou podmiňovat snížení účinku (snížení absorpce tetracyklinů po podání antacid, urychlení metabolizmu po rifampicinu), nebo naopak vyvolat toxické projevy (furosemid zvyšuje nefrotoxicitu gentamicinu).
4. Toxické projevy vlivem změn funkce eliminačních orgánů, např. renální insuficience, gray syndrom u novorozenců atd.
5. Alergické reakce.
BETA-LAKTAMOVÁ ANTIBIOTIKA
Peniciliny, cefalosporiny, monobaktamy, karbapenemy
Mají ve své molekule beta-laktamový kruh. Integrita beta-laktamového kruhu je podmínkou pro jejich účinek (mikroorganizmy produkující enzym beta-laktamázu tato antibiotika inaktivují). Základní struktura určuje některé společné vlastnosti těchto antibiotik - rychlé vylučování ledvinami, variabilní biologickou dostupnost po perorálním podání, možnost zkřížené alergie, nízkou toxicitu a společný mechanizmus účinku. Jako analoga terminální sekvence D-ala-D-ala se beta-laktamová antibiotika kovalentně vážou na aktivní místo PBP (penicilin-binding protein) a inhibují syntézu buněčné stěny zastavením transpeptidace peptidoglykanu. Současná aktivace autolytických enzymů obsažených v buněčné stěně vede k jejímu rozpadu a finálně k zániku buňky. Účinek je baktericidní za předpokladu, že v buňce probíhá aktivní syntéza peptidoglykanů. Betalaktamová antibiotika nepůsobí na metabolicky inaktivní mikroorganizmy, proto není vhodné je kombinovat s bakteriostatickými antibiotiky.
Peniciliny
Jsou deriváty kyseliny 6-aminopenicilanové. Jejich základní strukturou je nestabilní beta-laktamový kruh kondenzovaný s tiazolidinovým jádrem (Obr. 4). Navázání různých skupin v poloze R1 determinuje základní farmakodynamické vlastnosti, a to šířku spektra a stabilitu vůči účinku betalaktamáz. Ovlivněny jsou rovněž farmakokinetické vlastnosti, hlavně stabilita v kyselém prostředí žaludku. Modifikace farmakokinetických vlastností lze dosáhnout také vlivem substituce v poloze R2.
Přirozené peniciliny (penicilin G) a jejich polosyntetické deriváty jsou polární, hydrofilní látky s variabilní stabilitou v kyselém žaludečním prostředí a s rychlou exkrecí převážně ledvinami. Podávají se ve formě sodné nebo draselné soli. Soli benzyl penicilinu (penicilinu G) s organickými bázemi (prokain benzylpenicilin a benzatin benzylpenicilin) jsou méně rozpustné a z místa podání (i.m.) se absorbují pomalu. Estery penicilinu (např. ampicilin a amoxicilin) jsou více liposolubilní a po perorální aplikaci se poměrně dobře vstřebávají.
Absorpce po perorálním podání závisí také na stabilitě v kyselém prostředí žaludku. Většina penicilinů v kyselém prostředí stabilní není, proto se musí podat parenterálně. Relativně stabilní jsou pouze penicilin V, penamecilin, ampicilin a amoxicilin. Absorpce všech perorálních penicilinů (s výjimkou amoxicilinu) je alterovaná potravou. Proto je doporučeno podat je nalačno (minimálně 1 hodinu před jídlem nebo 2 hodiny po jídle). Dávky penicilinů se uvádějí buď v mg, nebo v mezinárodních jednotkách (kIU značí tisíce mezinárodních jednotek a MIU milióny mezinárodních jednotek).
Distribuce penicilinů do tkání je relativně dobrá, zůstávají extracelulárně. Nepronikají do oka, prostaty a CNS. Nízký prostup přes hematoencefalickou bariéru se zvyšuje při zánětu mening. Z těla se peniciliny vylučují převážně v nezměněné formě ledvinami, a to tubulární sekrecí (90 %). Oxacilin a ampicilin jsou eliminovány ledvinami i játry.
Podle antibiotického spektra se peniciliny dělí na úzkospektré a širokospektré.
Úzkospektré peniciliny
  • Skupina penicilinu G
    Krystalický benzylpenicilin (Penicilin G; G-PNC)
    Je lékem volby u infekcí způsobených streptokoky, meningokoky, gonokoky, stafylokoky (penicilináza negativní), stejně jako Treponema pallidum a dalšími spirochetami (např. borelie), listeriemi, aktinomycety, klostridiemi a bakteroidy (kromě Bacteroides fragilis).

    1
    2
    3
    4
    5
    6
    7
    8
    9
    10
    11
    12
    13
    14
    15
    16
    17
    18
    19
    20
    21
    22